O óxido de rosa (OR), constituinte do óleo essencial de rosas, apresenta potencial atividade anti-inflamatória. No entanto, sua aplicação é limitada devido à sua volatilidade, baixa solubilidade e rápida degradação. Para contornar essa problemática, as nanopartículas de albumina (NPsBSA) podem ser utilizadas, pois apresentam biocompatibilidade, capacidade de carreamento e proteção de compostos ativos. Assim, o intuito desta pesquisa foi desenvolver e caracterizar NPsOR@BSA pelo método de dessolvatação com reticulação via ligação dissulfeto e investigar sua citotoxicidade e atividade anti-inflamatória. Ao avaliar o tempo de agitação e concentração de BSA na síntese, verificou-se que o ensaio com 2 h e concentração de 40 mg mL-1 apresentou os resultados mais satisfatórios, com diâmetro hidrodinâmico de 257,51 ± 4,77 nm, PDI de 0,128 ± 0,011, potencial zeta de -32,86 ± 2,89 mV e rendimento (%) de 62,17 ± 2,07, sendo nanométricas, monodispersas e estáveis. A análise morfológica exibiu formato oval e circular para as NPsBSA e NPsOR@BSA, com tamanho médio inferior a 300 nm (270 nm e 256 nm, respectivamente). Em relação ao DTG das NPsOR@BSA, a curva apresentou perda de massa, a 320 ºC, sugerindo formação de nanoestrutura com maior estabilidade térmica, resultando em potencial aumento das propriedades anti-inflamatórias. A ausência dos picos característicos de OR nos espectros de infravermelho indica o encapsulamento do OR na matriz polimérica. Além disso, o ensaio de hemólise evidenciou que as nanopartículas de BSA e OR@BSA não apresentaram toxicidade para as células sanguíneas, indicando sua adequação como biomateriais para a entrega de drogas. Portanto, este estudo busca preencher uma lacuna na literatura, fornecendo informações relevantes sobre a síntese, caracterização e potencial terapêutico das NPsOR@BSA, contribuindo para o avanço da nanomedicina e abrindo caminhos para o desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas com maior eficiência e menor toxicidade.