A busca por tratamentos alternativos para o câncer, com ênfase para descoberta de novos fitoquímicos antitumorais, é uma constante nas pesquisas oncológicas, principalmente considerando fatores como a resistência de células tumorais e efeitos celulares e sistémicos adversos que o tratamento pode ocasionar. Desta maneira, componentes alimentares como o complexo enzimático bromelina, uma protease cisteína derivada do abacaxizeiro (Ananas comosus), destaca-se por sua potencialidade antiproliferativa e antitumoral. Além disso, por seu alto valor terapêutico, a bromelina apresenta variadas ações celulares, entretanto seus mecanismos de redução tumoral ainda não estão bem elucidados. Portanto, realizou-se uma revisão sistemática para avaliar os potenciais efeitos biológicos e mecanismos de ação da bromelina em diferentes linhagens de células tumorais. A busca na literatura foi realizada em junho de 2021, nas bases de dados PubMed, ScienceDirect, Scopus e Web of Science, utilizando os termos "Bromelain", "cancer", empregando o operador booleano "AND". Foram identificados 5.463 estudos, dos quais 49 atenderam aos critérios de elegibilidade. A bromelina isolada, associada ou em nanoformulações apresentou efeitos citotóxicos, citostáticos, genotóxicos, antiinvasivo e radiossensibilizante, todos relacionados para potencialidade antitumoral, através de ativações gênicas importantes, tais como P53, Bax, caspases e inativações como Bcl2 e COX2. Portanto, o complexo enzimático bromelina apresenta-se como um bom candidato para formulações antitumorais.