Compostos como a Nor-beta-lapachona (NβL) são citotóxicas para muitas linhagens de células de câncer, porém esta
é altamente lipofílica. Nanocarreadores como os niossomas e nanopartículas poliméricas são sistemas nanométricos
que atuam na otimização da entrega de fármacos. Nosso objetivo é desenvolver nanoformulações de NβL encapsulada
em niossomas e nanopartículas poliméricas, a fim de comparar e avaliar os sistemas que promovam melhora da sua
solubilidade e adequados sistemas de liberação controlado, comprovando sua atividade anticâncer. Primeiramente foi
realizado uma revisão sistemática na literatura buscando sobre sistemas niossomais para o encapsulamento de
substâncias anticâncer, seguido de um estudo in sílico comparativo de NβL com sua precursora β-lapachona. Por fim
foi desenvolvido um estudo comparativo da encapsulação de NβL na forma niossomal e em nanopartículas
poliméricas, analisando suas características físico-químicas e promovendo um sistema de liberação controlada com
efetiva atividade anticâncer. Na revisão o sistema de busca ocorreu conforme o protocolo PRISMA. Obteve-se um
total de 49 artigos com a maioria desenvolvidos no Irã, e a maior parte em 2024. Verificou-se o encapsulamento em maior frequência para Doxorrubicina e Curcumina com o método de hidratação de filme fino sendo o mais citado,
juntamente com a composição por Span®, Tween® e colesterol. As células para avaliar citotoxicidade mais citadas
foram as de câncer de mama e pulmonar com promoção de sistemas de liberação em sua maioria bifásicos. Na
segunda parte do trabalho NβL se assemelhou a β-lapachona sendo qualificada como promissora. Em relação aos
dados in sílico ADME, ambas apresentaram ótimos valores. Suas toxicidades apresentaram baixa capacidade de lesão
hepática, respiratória, e irritação nos olhos, com este último confirmado in vitro por Het-Cam. Os descritores
quânticos demonstraram que NβL é menos reativa e mais estável que β-lapachona, porém a ancoragem molecular
evidenciou maiores interações de NβL com Topoisomerase II-α, Topoisomerase II- ß e NQO1 que β-lapachona. No
terceiro capítulo após o planejamento fatorial 32 para os dois nanossistemas, encapsulamos NβL na forma niossomal
(NIO+NβL) e polimérica (PLGA+NβL), e obtivemos nanossitemas com tamanhos de 197,7±3,60 e 169,4±0,7; PDI:
0,074± 0,03 e 0,285±0,01; potencial zeta: -42,7±4,60 e -8,0±0,01 e Eficiência de encapsulação de (EE%) de
28±0,05% e 69,84±0,10% respectivamente. Na caracterização físico-química o FTIR e DSC demonstram a presença
do composto encapsulado nos nanossistemas e o MEV evidenciou sistemas esféricos e lisos, com o estudo de
estabilidade demonstrando que as nanopartículas são mais estáveis á temperaturas mais baixas (2-8ºC) com
PLGA+NBL demonstrando maior estabilidade. A cinética de liberação mostra maior liberação em meios ácidos
(pH5,4) com liberação maior para NIO+NβL. O encaixe de NβL com sua vesícula niossomal e matriz polimérica in
silico apresentaram baixa energia de ligação. A ecotoxicidade em Artemia salina demonstra CL50 menor para
NIO+NβL. Os nanossistemas apresentaram citotoxicidade para células cancerígenas com seletividade. Ambos os
sistemas não apresentaram característica hemolítica. Por fim podemos concluir que os achados da revisão sistemática
demonstram a intensa presença de trabalhos voltados para a temática dos niossomas com aplicação anticâncer. NβL
apesar de menos reativa e mais estável que β-lapachona, apresenta alto potencial na análise por encaixe molecular
com alvos anticâncer. E no estudo comparativo, PLGA+ NβL demonstrou ligeira vantagem ao sistema niossomal NIO+ NβL.