O nebivolol, um fármaco antagonista do receptor β-adrenérgico, apresenta propriedades vasodilatadoras e antioxidantes, o que o torna um candidato promissor para a proteção contra úlceras gástricas. Esta pesquisa teve como objetivo avaliar a ação farmacológica do nebivolol em úlcera gástrica induzida por alendronato em roedores. Os animais, ratos e camundongos, foram mantidos em jejum de sólidos por 4 horas e, em seguida, pré-tratados com nebivolol (2 mg/kg e 5 mg/kg, v.o.). O nebivolol foi administrado uma vez ao dia durante sete dias; a partir do quarto dia, trinta minutos após o pré-tratamento, foi administrado o alendronato (40 mg/kg, v.o.). O nebivolol demonstrou efeitos gastroprotetores, evidenciados pela redução significativa do índice de úlcera e das concentrações de malondialdeído, além da redução dos níveis de citocinas pró-inflamatórias na mucosa gástrica, com aumento concomitante das concentrações de glutationa, em comparação ao grupo alendronato. Os efeitos do pré-tratamento com nebivolol foram confirmados pelas análises histopatológicas dos tecidos gástricos. Conclui-se que o nebivolol protegeu a mucosa gástrica dos roedores contra a lesão gástrica induzida por alendronato, por exercer atividade antioxidante, fortalecer a barreira mucosa gástrica e reduzir os parâmetros inflamatórios.