A dor e a inflamação são fenômenos fisiológicos do organismo que exercem função protetora à algum estímulo lesivo ao tecido, entretanto ambas ocasionam queda da qualidade de vida quando manifestadas em condições crônica. Os medicamentos convencionais utilizados para combater a dor e inflamação geram múltiplas reações adversas quando utilizados de forma contínua, o que gera um grande problema de saúde pública sendo necessária a busca por novas alternativas terapêuticas. Neste contexto, o LASSBio-753 foi formulado através da hibridização molecular entre os protótipos talidomida e inibidores de ciclooxigenase, conferindo a esta droga possíveis propriedades anti-inflamatórias. A partir disso, o objetivo deste presente estudo foi avaliar a atividade anti-inflamatória e antinociceptiva do LASSBio-753 em camundongos. Os procedimentos e protocolos experimentais utilizados neste presente estudo foram aprovados pela Comissão de Ética no Uso de Animais da Universidade Federal do Delta do Parnaíba e todos os procedimentos foram conduzidos de acordo com as normas do Conselho Nacional de Controle de Experimentação Animal. Inicialmente, os animais foram tratados com LASSBio-753 nas doses 0,1, 1,0 e 10 mg/kg, por via oral, e submetidos ao edema de pata induzido por carragenina, a fim de determinar a melhor dose-resposta às ações edematogênicas da carragenina. Posteriormente, foram realizados edemas de pata induzidos por mediadores inflamatórios, como histamina, composto 48/80, serotonina, PGE2 e bradicinina além da indução de peritonite por carragenina, para avaliar a migração de neutrófilos, níveis de citocinas TNF-α e IL-1β, concentração de mieloperoxidase e níveis de malondialdeído e glutationa na cavidade peritoneal. Além disto, foi realizado a contagem de contorções abdominais induzidas por ácido acético para avaliação da atividade anti-nociceptiva do LASSBio-753. A dose de 10 mg/kg demonstrou um efeito antiedematogênico significativo (p < 0,05) tanto no edema de pata induzido por carragenina quanto nos edemas induzidos pelos mediadores inflamatórios histamina, composto 48/80, serotonina, PGE2 e bradicinina. O LASSBio-753 na dose de 10 mg/kg também reduziu significativamente a migração de neutrófilos para a cavidade peritoneal, resultando em uma redução dos níveis de citocinas pró-inflamatórias TNF-α e IL-1β, diminuição da concentração de mieloperoxidase e na peroxidação lipídica medida através de malondialdeído, enquanto preservou os níveis de glutationa no fluido peritoneal. A melhor dose de LASSBio-753 reduziu significativamente o número de contorções abdominais induzidas por ácido acético e tempo de lambedura no teste de formalina. A partir desses resultados, pode-se inferir que o LASSBio-753 possui potencial ação anti-inflamatória, antioxidante e antinociceptiva.